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超效氮酮氮酮(圖)

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新型高效無毒促滲劑—“72-6”
“72-6”是北京杰瑞康醫(yī)藥生物科技有限公司研制的一種新的居國際領(lǐng)先地位的高效無毒促滲劑。其促滲作用機(jī)理、類型和應(yīng)用范圍，均與當(dāng)前國際上流行的促滲劑--氮酮相似但明顯優(yōu)于氮酮。 (一)“72-6”促滲劑的作用機(jī)理以及在醫(yī)藥方面的應(yīng)用：“72-6”促滲劑在醫(yī)藥方面可作為外用藥的輔料。它屬于雙親型促滲劑，對親水和疏水性藥物均有促滲作用，而且可以與藥物配制成不同的劑型：溶液、乳劑、霜劑、栓劑、膜劑、軟膏和貼膏。如果不加促滲劑，施用治療計量的藥物，一般難于透皮吸收。“72-6”的作用機(jī)理首先是克服表皮角質(zhì)層的屏障，使藥物順利地進(jìn)入*組織到皮下脂肪，再由其中的毛細(xì)血管吸收進(jìn)入血液循環(huán)。由于皮膚給藥的特點是使藥物直接進(jìn)入血液，而且可以直接作用于給藥部位，從而可以大幅度地提高藥物的生物利用度、減少藥物的用量，延長藥效，縮短治療時間。至于藥物能否透皮吸收，以及效果如何，這與促滲劑的促滲效果和藥物的分子結(jié)構(gòu)及分子量均有關(guān)系。

(二)“72-6”的創(chuàng)新點：“72-6”對皮膚無任何刺激性和過敏性反應(yīng)：“72-6”的急毒實驗證明，由于其毒性極小，致使LD50值測不出來(氮酮的LD50值為7.3+0.8g/kg)。這表明“72-6”用于作醫(yī)藥和化妝品的輔料，比氮酮安全可靠。藥物實驗證明，“72-6”較氮酮的促透效果提高3-6倍。由于“72-6”具有較強(qiáng)的促滲作用，因此對于某些用氮酮不能實現(xiàn)透皮吸收的藥物變?yōu)榭赡?，從而擴(kuò)大了透皮吸收藥物的品種和范圍，而且“72-6”比氮酮的用量要少。由于“72-6”比氮酮安全以及對皮膚無任何不良反應(yīng)，所以在施用方面，可以比氮酮的用量大一些(實際上不一定需要)。上述情況證明，“72-6”在用于醫(yī)藥和化妝品方面是比氮酮更理想的促滲劑。至于在其它方面的應(yīng)用，就更不言而喻了。“72-6”是選用新工藝合成，價格與氮酮相當(dāng)，精品純度≥99.9％，效價比明顯較氮酮高。

(三)“72-6”開發(fā)現(xiàn)狀與前景：“72-6”已經(jīng)申請國家發(fā)明專利，“72-6”除了用于醫(yī)藥、化妝品和保健品以外，還用于紡織、印染業(yè)、制革工業(yè)和用量*的農(nóng)林業(yè)。“72-6”不僅是氮酮的理想換代產(chǎn)品，而且具有比氮酮更廣闊的開發(fā)前景。（四）應(yīng)用領(lǐng)域：除醫(yī)藥外還廣泛用于美容的促透軟化作用，農(nóng)業(yè)的促滲殺蟲，皮革的柔軟著色，印染的固色亮麗

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